Questão de Osteoporose: tratamento (OrtoQuestões Simulados)

Conceito-chave

Um modulador seletivo do receptor de estrogênio. O Rockwood (capítulo 4, Raloxifene) classifica o raloxifeno entre os SERMs (selective estrogen receptor modulators): age como agonista do receptor de estrogênio no osso e como antagonista em outros tecidos, principalmente a mama. É um antirreabsortivo, dado por via oral, 60 mg por dia.

Por que o estrogênio importa para o osso. O capítulo explica que a reabsorção osteoclástica é estimulada por PTH, 1,25-di-hidroxivitamina D, hormônio tireoidiano e hormônio do crescimento, e inibida por estrogênio e androgênios. Na menopausa, a perda do estrogênio libera a reabsorção; o hipogonadismo no adulto causa perda óssea com desacoplamento entre reabsorção e formação. Até a proteção da testosterona no homem se dá, segundo as evidências atuais, por conversão periférica em estrogênio (aromatização). O raloxifeno reproduz o efeito do estrogênio no osso sem o efeito estrogênico na mama.

A eficácia é restrita à coluna. O raloxifeno reduziu o risco de fraturas vertebrais em cerca de 30% em mulheres na pós-menopausa com osteoporose, mas não previne fraturas não vertebrais nem do quadril. Por isso, diz o capítulo, é pouco usado. É uma diferença importante em relação aos bifosfonatos, ao denosumabe e à reposição hormonal, que reduzem também a fratura do quadril.

Efeitos adversos. Fogachos, cãibras e aumento do risco de trombose venosa. É o mesmo tipo de risco da reposição hormonal, que o capítulo descreve como eficaz para prevenir fraturas vertebrais, não vertebrais e do quadril, mas pouco usada em mulheres mais velhas por aumentar o risco de doença cardiovascular, trombose venosa e câncer de mama; é uma opção valiosa em mulheres abaixo de 60 anos.

Onde o raloxifeno ainda aparece. Depois da teriparatida, o capítulo cita o raloxifeno, junto com alendronato e ácido zoledrônico, como eficaz para manter o ganho de massa óssea obtido com o anabólico.

Comparando os antirreabsortivos pela eficácia no quadril.

Fármaco	Fratura vertebral	Fratura do quadril
Alendronato	cerca de 50% menos	cerca de 40% menos
Denosumabe	cerca de 68% menos	cerca de 40% menos
Ácido zoledrônico	reduz	reduz
Reposição hormonal	reduz	reduz
Raloxifeno	cerca de 30% menos	não reduz

De onde vem a osteonecrose da mandíbula. É um evento adverso raro e temido dos bifosfonatos e do denosumabe. Num registro sueco, a incidência foi de 28,3 por 10.000 pacientes-ano com denosumabe, bem acima do relatado na extensão do estudo FREEDOM (5,2 por 10.000 pacientes-ano); para bifosfonatos, taxas de 2,53 por 10.000 pacientes-ano já foram relatadas.